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ABBV-744
abbv-744 是一種結(jié)合域 ii 選擇性的 bet bromodomain 抑制劑，可用于炎癥，癌癥，艾滋病等的研究。
更新時(shí)間:2025-12-10
eCF506
ecf506是高效，有口服活性的非受體酪氨酸激酶 src 的抑制劑， ic50 值小于0.5 nm。
更新時(shí)間:2025-12-10
PROTAC 15
protac 15 包含泛素 e3 連接酶結(jié)合基團(tuán)，linker 和靶蛋白結(jié)合基團(tuán)。protac 15 的詳細(xì)信息請(qǐng)參考專利文獻(xiàn) wo2017201449a1 中的化合物 p1。protac 15 降低雌激素受體-α (erα) 水平。
更新時(shí)間:2025-12-10
GSK 557296
gsk 557296 是一種有效的，選擇性的，可口服的催產(chǎn)素受體 (oxytocin receptor) 抑制劑，對(duì)人催產(chǎn)素受體的 pki 值為 9.9。
更新時(shí)間:2025-12-10
Fidarestat
fidarestat 是一種醛糖還原酶 (aldose reductase) 抑制劑，對(duì) aldose reductase，akr1b10 和 v301l akr1b10 的 ic50 值分別為 26 nm，33 μm 和 1.8 μm；fidarestat 具有治療糖尿病的潛力。
更新時(shí)間:2025-12-10
Bimosiamose
bimosiamose 是一種廣譜的選擇素 selectin 拮抗劑，能夠抑制 e-，p- 和 l-selectin 的活性，ic50 分別為 88 μm，20 μm 和 86 μm，可用于炎癥的研究。
更新時(shí)間:2025-12-10
GW 766994
gw 766994 是趨化因子受體-3 (chemokine receptor-3) 拮抗劑，已經(jīng)進(jìn)入臨床階段，研究哮喘和嗜酸性支氣管炎。
更新時(shí)間:2025-12-10
FT-1518
ft-1518 是一種選擇性的，可口服的，有效的新一代 mtorc1 和 mtorc2 抑制劑，具有抗腫瘤的活性。
更新時(shí)間:2025-12-10
PQR-530
pqr-530 是一種有效，可口服，可透過(guò)血腦屏障的，廣譜的 pi3k/mtorc1/2 雙重抑制劑，具有抗腫瘤活性。
更新時(shí)間:2025-12-10
SGN-2FF
sgn-2ff 是一種可口服的巖藻糖基化抑制劑，直接抑制巖藻糖基轉(zhuǎn)移酶 (fucosyltransferase) 的活性，具有抗腫瘤活性。
更新時(shí)間:2025-12-10
Epertinib
epertinib 是一種有效，可口服，可逆的，選擇性的 egfr，her2 和 her4 抑制劑，ic50 值分別為 1.48 nm，7.15 nm 和 2.49 nm；epertinib 具有高效的抗腫瘤活性。
更新時(shí)間:2025-12-10
GNE 5729
gne 5729 是一種可透過(guò)血腦屏障的 nmdar 的正向調(diào)節(jié)劑，對(duì) glun2a 的 ec50 值為 37 nm，對(duì) glun2c 和 glun2d 的 ec50 值分別為 4.7 和 9.5 μm。
更新時(shí)間:2025-12-10
PAT-1251
pat-1251 是一種有效的，選擇性的，可口服的賴氨酰氧化酶樣蛋白 2 (loxl2) 抑制劑，對(duì) hloxl2 和 hloxl3 的 ic50 值分別為 0.71 和 1.17 μm，同時(shí)對(duì)小鼠、大鼠和狗 loxl2 的抑制作用很強(qiáng)，ic50 值分別為 0.10，0.12 和 0.16 μm；pat-1251
更新時(shí)間:2025-12-10
Target Protein-binding moiety 6
target protein-binding moiety 6 是一種能夠與 brd9 結(jié)合的結(jié)構(gòu)，用于抑制 brd9 的活性。
更新時(shí)間:2025-12-10
Target Protein-binding moiety 8
target protein-binding moiety 8 是一種能夠與 bcr-abl 結(jié)合的結(jié)構(gòu)，用于抑制 bcr-abl 的活性。
更新時(shí)間:2025-12-10
E6130
e6130 是一種可口服的，高度選擇性的 cx3cr1 調(diào)節(jié)劑，有治療炎癥性腸病的潛力。
更新時(shí)間:2025-12-10
AZD-8529
azd-8529 是一種有效的，高度選擇性的，可口服的 mglur2 正向調(diào)節(jié)劑，ec50 值為 285 nm；在 20-25 m 的濃度范圍內(nèi)，對(duì) mglur1，3，4，5，6，7 和 8 沒(méi)有正向調(diào)節(jié)作用。
更新時(shí)間:2025-12-10
RO 4938581
ro 4938581 是一種有效的，選擇性的 gabaa α5 反向激動(dòng)劑，對(duì) gabaa α5β3γ2a 的 ki 值為 4.6 nm，對(duì) α1β3γ2a，α2β3γ2a，α3β3γ2a 的親和性相對(duì)較低，ki 值分別為 174，185 和 80 nm；
更新時(shí)間:2025-12-10
LLY-283
lly-283 是一種有效的，選擇性的，可口服的蛋白精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 5 (prmt5) 抑制劑，對(duì) prmt5:mep50 復(fù)合物的作用很強(qiáng)，ic50 和 kd 值分別為 22 nm 和 6 nm，具有抗腫瘤活性。
更新時(shí)間:2025-12-10
Eplivanserin
eplivanserin 是一種有效的，選擇性的，可口服的 5-ht2 receptor 拮抗劑，在大鼠皮層膜中，ic50 值為 5.8 nm，同時(shí)對(duì) 5-ht2 receptor 的 kd 值為 1.14 nm。
更新時(shí)間:2025-12-10
GNE 0723
gne 0723 是一種可透過(guò)血腦屏障的 nmdar 的正向調(diào)節(jié)劑，對(duì) glun2a 的 ec50 值為 21 nm，對(duì) glun2c 和 glun2d 的 ec50 值分別為 7.4 和 6.2 μm。
更新時(shí)間:2025-12-10
pf-06471553 是一種有效的，選擇性的，可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (mgat3) 抑制劑，ic50 值為 92 nm。
更新時(shí)間:2025-12-10
SB 277011A (dihydrochloride)
sb 277011a dihydrochloride 是一種有效的，選擇性的，可口服的，可透過(guò)血腦屏障的 dopamine d3 受體拮抗劑，對(duì) d3，d2，5-ht1b 和 5-ht1d 受體的 pki 值分別為 8.0，6.0，<5.2
更新時(shí)間:2025-12-10
Arterolane
arterolane 是一種抗瘧疾劑，對(duì) p. falciparum ro73 和 w2 的 ic50 值均為 1.1 nm。
更新時(shí)間:2025-12-10
SNT-207707
snt-207707是一種有效，選擇性，有口服活性的黑素皮質(zhì)素受體 (melanocortin mc-4) 拮抗劑，ic50 值為8 nm (結(jié)合) 和5 nm (功能)。
更新時(shí)間:2025-12-10
Cirsiliol
cirsiliol有效且選擇性地抑制5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 并顯示出競(jìng)爭(zhēng)性低親和力苯二氮卓受體配體性質(zhì)。
更新時(shí)間:2025-12-10
GI 181771
gi 181771是研究用于治療肥胖癥的膽囊收縮素1 (cholecystokinin 1) 受體激動(dòng)劑。
更新時(shí)間:2025-12-10
JNJ-38877618
jnj-38877618是一種有效的，高選擇性的，口服可用的 (met) 激酶抑制劑，對(duì)于野生型和突變體的 ic 50 值分別為2和3 nm。
更新時(shí)間:2025-12-10
LDH-IN-1
ldh-in-1是一種新的基于吡唑的人乳酸脫氫酶 (ldh) 抑制劑，對(duì)于 ldha 和 ldhb的 ic50 值分別為32和27nm。
更新時(shí)間:2025-12-10
EZM 2302
ezm 2302是共激活因子相關(guān)的精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶1 carm1) 制劑， ic50值為6 nm。
更新時(shí)間:2025-12-10
BI-3812
bi-3812 是一種高效的 bcl6 抑制劑，能夠抑制 bcl6 的 btb 結(jié)構(gòu)域，ic50 值 ≤3 nm，具有抗腫瘤活性。
更新時(shí)間:2025-12-10
MK-8353
mk-8353 是一種有效的，選擇性的，可口服的 erk1/2 抑制劑，ic50 值分別為 23.0 nm 和 8.8 nm；mk-8353 具有抗腫瘤活性。
更新時(shí)間:2025-12-10
UAA crosslinker 1
uaa crosslinker 1可充當(dāng)pylrs/trna對(duì)的底物，能夠摻入靶蛋白中。
更新時(shí)間:2025-12-10
RGX-104
rgx-104是一種小分子 lxr 激動(dòng)劑，通過(guò)apoe基因的轉(zhuǎn)錄激活調(diào)節(jié)先天免疫。
更新時(shí)間:2025-12-10
AGI-24512
agi-24512是用于治療癌癥的甲硫氨酸腺苷轉(zhuǎn)移酶2a (mata2 ) 抑制劑。 agi-24512在體外阻斷mtap缺失的癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。
更新時(shí)間:2025-12-10
MAT2A inhibitor
mat2a inhibitor是甲硫氨酸腺苷轉(zhuǎn)移酶2a (mata2 ) 抑制劑，來(lái)自專利us20180079753，化合物實(shí)例196 (4)。
更新時(shí)間:2025-12-10
CSN5i-3
csn5i-3是一種有效的，選擇性和口服的 csn5 抑制劑; 抑制csn催化的cul1 deneddylation ic50 值為5.8 nm。
更新時(shí)間:2025-12-10
EG01377
eg01377 是一種神經(jīng)纖毛蛋白 1 (neuropilin-1) 拮抗劑，對(duì) nrp1-b1 的 kd 值為 1.32 μm，對(duì) nrp1-a1 和 nrp1-b1 的 ic50 值均為 609 nm，對(duì) nrp2 沒(méi)有作用；eg01377 具有抗血管生成，抗遷移及抗腫瘤等活性。
更新時(shí)間:2025-12-10
JNJ-53718678
jnj-53718678是新型融合蛋白 (fusion protein) 抑制劑，臨床試驗(yàn)中用于治療呼吸道合胞病毒 (syncytial virus)。
更新時(shí)間:2025-12-10
KO-947
ko-947是有效和選擇性的 erk1/2 激酶抑制劑，在mapk途徑失調(diào)的腫瘤中具有潛在的臨床效用。
更新時(shí)間:2025-12-10
CMPD 7
cmpd 7是有效，選擇性的 cdk12 抑制劑，酶試驗(yàn) ic50 值為491 nm。
更新時(shí)間:2025-12-10
ETA antagonist 1
eta antagonist 1是 eta 的選擇性拮抗劑，ic50 值為0.08 μm。
更新時(shí)間:2025-12-10
Glutaminyl Cyclase Inhibitor 2
glutaminyl cyclase inhibitor 2是谷氨酰胺酰基環(huán)化酶 (glutaminyl cyclase) 抑制劑，ic50 值為1.23 μm。
更新時(shí)間:2025-12-10
AZD4320
azd4320 是 bh-3 的新型類似物，有效的 bcl2/bclxl 的雙重抑制劑。azd4320 對(duì)于 kpum-ms3，kpum-uh1，和 str-428 細(xì)胞系的 ic50 分別為 26 nm，17 nm，和 170 nm。
更新時(shí)間:2025-12-10
QX77
qx77是分子伴侶介導(dǎo)的自噬 (cma) 激活劑。
更新時(shí)間:2025-12-10
BNP 1350
bnp 1350 是拓?fù)洚悩?gòu)酶 i (topoisomerase i) 抑制劑，具有高效的抗腫瘤活性。
更新時(shí)間:2025-12-10
Mapracorat
mapracorat 是新型的非甾類有選擇性的 glucocorticoid receptor 激動(dòng)劑。
更新時(shí)間:2025-12-10
NBQX
nbqx 是有效的 ampar 拮抗劑。ic50 值為 0.7 ± 0.1 μm。
更新時(shí)間:2025-12-10
Sabutoclax
sabutoclax 是有效的和有選擇性的 bcl-2 family (bcl-2, bcl-xl, mcl-1, bfl-1) 抑制劑， ic50 值分別為 0.32 μm， 0.31 μm， 0.20 μm， 0.62 μm。
更新時(shí)間:2025-12-10
AZ-23
az-23 是有效的，具有口服生物活性的 trk kinase 抑制劑。ic50 分別為: 2 nm (trka), 8 nm (trkb), 24 nm (fgfr1), 52 nm (flt3), 55 nm (ret), 84 nm (musk), 99 nm (lck)。
更新時(shí)間:2025-12-10

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