官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/tubulin-polymerization-in-1-prodrug.htmltubulin polymerization-in-1 prodrug (compound 2b) 是一種通過(guò) pd-介導(dǎo)的微管蛋白聚合抑制劑前藥。tubulin polymerization-in-1 prodrug 基于秋水仙堿結(jié)合位點(diǎn)抑制劑 (cbsis),通過(guò)降低毒性和提高靶向釋放性能而開(kāi)發(fā)。與母體化合物相比,tubulin polymerization-in-1 prodrug 的細(xì)胞毒性降低了 68.3 倍,但在 pd 樹(shù)脂存在下,其細(xì)胞毒性可原位恢復(fù)。機(jī)制研究表明,其抗腫瘤活性與 cbsis 相同。在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,tubulin polymerization-in-1 prodrug 經(jīng) pd 樹(shù)脂激活后顯著抑制腫瘤生長(zhǎng) (抑制率 63.2%)。tubulin polymerization-in-1 prodrug 有望用于抗癌領(lǐng)域的研究。
更新時(shí)間:2025-12-10